雄激素由睾丸产生，另外，肾上腺皮质、卵巢也能分泌少量的雄激素。

男性儿童进入青春期后，睾丸开始分泌雄激素，以促进生殖器官的发育，出现第二性征并产生性家和性欲。雄激素还能刺激食欲，促进蛋白质合成，减少尿氮排出。

医疗上应用的雄激素均为人工合成品，如甲基睾丸素、丙酸睾丸素等。